Investigadores de la Universidad de Barcelona han modificado la estructura de un hidrocarburo para preparar compuestos con actividad antiviral. Bloquean también algunas mutaciones que lo hacen resistente a los fármacos. La gripe afecta cada año a entre el 5 y el 10% de la población adulta, y entre el 20 y el 30% de los niños de todo el mundo.
La gripe A es una infección respiratoria aguda y altamente contagiosa en animales que también afecta a los humanos. La Organización Mundial de la Salud (OMS) estima que la gripe afecta cada año a entre el 5 y el 10% de la población adulta, y entre el 20 y el 30% de los niños de todo el mundo. Ahora, investigadores de la Universidad de Barcelona han logrado sintetizar, gracias a un nuevo compuesto químico, unas moléculas que bloquean el virus que provoca la gripe A y también algunas de las mutaciones que lo hacen resistente a los fármacos más habituales. En el trabajo, publicado en Journal of Medicinal Chemistry, la revista de la Sociedad Americana de Química (ACS), han participado el grupo del profesor Santiago Vázquez, del Laboratorio de Química Farmacéutica, y el grupo del profesor Francisco Javier Luque, del Departamento de Fisicoquímica, ambos de la Facultad de Farmacia y del Instituto de Biomedicina de la Universidad de Barcelona. Los compuestos que hemos sintetizado mantienen la actividad contra la cepa salvaje del virusSegún ha explicado Santiago Vázquez, para conseguir la síntesis de las moléculas han utilizado como producto intermedio sintético un hidrocarburo. La estructura de este compuesto ha sido determinada por la profesora Mercè Fuente Bardia, de la Unidad de Difracción de Rayos X de los Centros Científicos y Tecnológicos de la Universidad de Barcelona (CCiTUB), otra de las investigadoras que han participado en el trabajo. Los científicos han modificado la estructura policíclica del compuesto para preparar compuestos con actividad antiviral, en concreto, contra cepas mutantes del virus de la gripe resistentes a algunos de los actuales fármacos, como la amantadina y la rimantadina, que se han usado como medicamentos contra la gripe durante décadas. Su efecto se basa en el bloqueo de un canal crucial para la infección viral y la replicación en las células. Sin embargo, la eficacia de estos medicamentos se ha reducido drásticamente en los últimos años debido a mutaciones del virus. «Los compuestos que hemos sintetizado figuran entre los más potentes descritos hasta hoy.
Además, mantienen la actividad contra la cepa salvaje del virus», señala Vázquez. También han colaborado en esta investigación los equipos de los profesores Lieve Naesens (Instituto Rega de Investigación Médica, Lovaina, Bélgica), Robert A. Lamb y Lawrence H. Pinto (Universidad del Noroeste, Illinois, EEUU), y William F. DeGrado (Universidad de California-San Francisco, EE UU). La colaboración internacional que ha dado lugar a la síntesis de estos nuevos compuestos se mantendrá en el futuro con el objetivo de abordar el diseño, la síntesis y la evaluación farmacológica de nuevos compuestos con actividad contra otras cepas del virus.
